Что такое пролонгированное действие лекарства

Пролонгированное действие лекарства означает, что его эффект сохраняется в течение длительного времени после одной дозы. Это достигается за счет специальных технологий, которые замедляют высвобождение активных компонентов в организме, позволяя поддерживать необходимую концентрацию лекарства на протяжении нескольких часов или даже дней.

Такой подход позволяет уменьшить частоту приема препарата, улучшая соблюдение режима лечения и снижая риск побочных эффектов. Пролонгированные формы лекарств часто используются для лечения хронических заболеваний, когда требуется стабильный терапевтический эффект.

Кветитекс ® Пролонг (Quetitex Prolong)

Научная информация, представленная здесь, является обобщенной и не может быть использована для принятия решения о возможности применения определенного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.04.22

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологическая группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания к применению препарата
Режим дозирования
Побочные эффекты
Противопоказания
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Контактная информация

Владелец регистрационного удостоверения:

Компания АЛИУМ, АО из России представляет собой производителя препарата с кодом ATX N05AH04, активным веществом которого является кветиапин (quetiapine), зарегистрированный ВОЗ как Rec.INN

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, доступны в следующих дозировках: 150 мг (10 или 60 штук), 200 мг (10 или 60 штук), 300 мг (10 или 60 штук), 400 мг (10 или 60 штук).

Что такое пролонгированное действие лекарства

Получение дополнительной информации о препарате

О нас
КРКА в России
Группа КРКА
Продукция
Терапевтические направления
Клинически подтверждено
Наша продукция
Наука и технологии
Качество
Вопросы здоровья
Статьи
Медиацентр
Новости
Карьера в КРКА
Присоединяйтесь к нам
Почему КРКА?
Направления работы
Как попасть в команду КРКА
КРКА в России
Контакты
Группа КРКА
Наша миссия, видение, ценности
Стратегия
Ключевые направления
История
Карточка компании
Руководство компании
Международное присутствие
Устойчивое развитие (ESG)
Терапевтические направления
Сердечно-сосудистые заболевания
Гастроэнтерологические заболевания
Болезни центральной нервной системы
Боль
Простуда
Паразиты домашних животных
Клинически доказано
Нужны данные клинических исследований?
Наука и технологии
Новейшие технологии
Достижения
Качество
Гарантия качества
Ориентация на качество
Управление качеством
Устойчивое развитие (ESG)
Окружающая среда
Социальная ответственность
Корпоративное управление
Инновационные технологии
Создание и производство активных фармацевтических ингредиентов
Разработка лекарственных средств
Аналитические методы и исследования
Производство готовой продукции
Научные достижения
Энтеросолубельная таблетка
Таблетки с длительным высвобождением
Инновационные лекарственные формы с осмотически контролируемым высвобождением
Акцент на качество
Разработка и производство активных фармацевтических ингредиентов
Гарантия поставки сырья
Разработка и производство фармацевтических форм
Акцент на качество
Подтверждение качества готовой продукции
Распределение продукции
Распространение лекарств и их использование
Социальная ответственность
Уведомление о нежелательных реакциях
Корпоративное управление
Обработка персональных данных
Соблюдение конфиденциальности

Размер шрифта

Цвет

Использование жирного шрифта
Верхний и нижний колонтитул
Выбор стиля

Главная страница

Продукция

Инновации в науке и технологиях
Достижения
Таблетки с продленным действием

Таблетки пролонгированного действия

Препараты с мгновенным высвобождением высвобождают активное вещество сразу после употребления внутрь; их обычно нужно принимать несколько раз в сутки. В отличие от препаратов с длительным действием, которые обеспечивают высвобождение активного вещества в течение более продолжительного периода времени, что позволяет принимать препарат всего один раз в день. Это способствует соблюдению пациентами назначенного режима и увеличивает эффективность лечения.

По причине того, что лекарство высвобождается постепенно и на протяжении длительного времени, изменения концентрации активного вещества в крови менее заметны, чем при применении препаратов с мгновенным высвобождением. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с резкими колебаниями, и делает лечение более безопасным.

Гликлазид с пролонгированным высвобождением для снижения уровня глюкозы в крови

Гомогенная матрица содержит активное вещество гликлазид, которое равномерно распределено внутри матрицы вместе с вспомогательными веществами. Этот полимер целлюлозы набухает в желудочно-кишечном тракте и образует гелеобразный слой, который высвобождает активное вещество.

Гликлазид, представляющий класс сульфонилмочевины, используется для лечения сахарного диабета 2 типа. Компания КРКА производит таблетки пролонгированного высвобождения с различной твердостью. Таблетки повышенной твердости имеют разделительную риску, что упрощает точное разделение на части для соответствия индивидуальным потребностям пациента.

Календарь событий:

11Мар

11-й Саммит Аптечной Сети "Эффективное Управление" 2024 дата окончания: 12 Марта 2024 Место проведения: Москва, Дорогомилово район, Кутузовский проспект, 2/1 ст1

14Мар

Форум по Тромбозу и Гемостазу (РФТГ-2024) дата окончания: 16 Марта 2024 Место проведения: г. Москва, ул. Лесная, 15, отель «Лесная Сафмар»

14Мар 15Мар

Курс "От Онкопластики до Гибридной Реконструкции" дата окончания: 16 Марта 2024 Место проведения: Санкт-Петербург, база Военно-медицинской академии им. С. М. Кирова

15Мар

Научно-практическая Конференция "Горизонты Фтизиатрии 2024" дата окончания: 15 Марта 2024 Место проведения: Санкт-Петербург, Батайский пер., 3А (гостиница «Cosmos St. Petersburg Olympia Garden Hotel»)

Текст научной работы на тему «Виды лекарственных форм с продленным действием»

Помощь в выборе лекарств с продлённым действием

Ольга Леонидовна Романова, РУДН, Москва

Многие лекарственные препараты имеют сложные названия, состоящие из нескольких частей. Первая часть обычно указывает на действующее вещество, а остальные могут содержать информацию о лекарственной форме, специально разработанной для удлинения действия (например, нифедипин XI, триметазидин МВ, изосорбида динитрат ретард и т. д.). Такая информация не просто добавляется в название: особенности лекарственной формы часто играют ключевую роль в выборе препарата для конкретного пациента.

Пролонгированные лекарственные формы (ЛФ) представляют собой ЛФ с измененным высвобождением (обозначается "МВ"), т.е. с замедленным поступлением активного вещества и увеличенной продолжительностью действия. Преимущества пролонгированных ЛФ:

• сокращают частоту приема и курсовую дозу препарата;

• обеспечивают оптимальную концентрацию действующего вещества в течение длительного времени без резких изменений;

• снижают частоту побочных эффектов;

• повышают приверженность лечению.

Для увеличения времени высвобождения активного вещества применяются следующие методы:

• физические (использование вспомогательных веществ, которые замедляют всасывание, метаболизм, выведение);

• химические (получение трудно растворимых солей, частичное изменение молекулы исходного активного вещества);

Введение специальных покрытий, использование компонентов разной скорости высвобождения и размещение их в специальной матрице — все это технологические методы создания лекарственных форм с удлиненным действием.
Пролонгированные лекарственные формы классифицируются по пути введения и особенностям кинетики. По пути введения выделяются энтеральные ретард-формы и гастроинтестинальные терапевтические системы.
По особенностям кинетики пролонгированные лекарственные формы бывают с периодическим, непрерывным и отсроченным высвобождением действующего вещества.
Депо-формы — это лекарственные формы для инъекций и имплантаций, которые создают в организме запас действующего вещества и медленно высвобождают его в течение длительного времени.
Инъекционные депо-формы, такие как Клопиксол депо и Депо-Провера, представлены различными видами суспензий, растворов, микрокапсул и микросфер.

• Имплантационные формы — это таблетки, таблетки для подкожного введения, капсулы-депо (например, препарат Эспираль), глазные пленки (например, с фибринолизином, с атропином), внутриматочные терапевтические системы (например, Мирена).

Ретард-формы (от лат. retardo — замедлять) — это пероральные пролонгированные лекарственные формы, создающие запас действующего вещества в организме и обеспечивающие его постепенное высвобождение в кровь. Применяются в основном внутрь, иногда в виде ректальных суппозиториев. Название таких препаратов содержит слово "ретард" (например, Арифон ретард).

Характерной особенностью ретард-форм является периодическое поступление активного вещества в кровь. Длительность их действия может составлять:

• 12 часов (обозначается в названии препаратов как ретард-SR или просто SR или СР, например, Вольтарен ретард SR, дилтиазем SR);

• Препараты с обозначением ре-тард-ER или ER действуют в течение 24 часов, например, фелодипин ER.

Имеются также ретард-формы с быстрым началом действия (например, нифедипин рапид-ретард, раптен-рапид, обозначаемые как «рапид-ретард», «рапид» или RR) и ретард-формы с двухфазным высвобождением активного вещества (например, нифедипин SL, обозначаемые как SL).

Гастроинтестинальные системы разделяются на два вида.

1. Системы XL имеют двухслойную наружную оболочку. Сверху находится светоустойчивый слой, который защищает действующее вещество от разрушения светом. Этот слой растворяется в желудке. Под светоустойчивым слоем находится кислотоустойчивый слой, который растворяется в двенадцатиперстной кишке. Следующий слой состоит из геля-матрикса из эфиров целлюлозы, моно-, ди- и триглицеридов.

Второй номер журнала "Земский Врач" за 2010 год представляет собой исследование, посвященное осмотическим системам, которые освобождают препарат за счет осмотических сил. Такие системы отличаются друг от друга технологией производства: GITS — gastrointestinal terapeutic systems или SODAS — spheroidal oral drug absorption system.

Препараты с использованием таких систем обозначаются аббревиатурой XL или ХЛ (например, кардипин XL) и состоят из двух слоев: гранул, содержащих препарат, и полимерного вещества, действующего осмотически. Внешняя оболочка таблетки покрыта нерастворимой мембраной, через которую действующее вещество выходит наружу. Препараты, использующие осмотические системы, обозначаются соответственно GITS и SODAS (например, нифедипин GITS, вера-памил SODAS).

Отличительной особенностью всех гастроинтестинальных лекарственных препаратов является стабильность концентрации активного вещества благодаря его равномерному поступлению в кровь и длительному действию в течение 24 часов.

Помимо длительного действия и скорости наступления эффекта, в названии медикаментозного средства также может быть указана его дозировка активного вещества, например:

• форте (от лат. fortis — сильный) — препарат с максимальной дозировкой активного вещества и наиболее выраженным эффектом (например, Но-шпа форте);

• мите (от лат. mitis — нежный) — лекарственная форма с минимальной дозировкой действующего вещества и незначительным терапевтическим действием.

Типы лекарственных форм с продолжительным действием

Российский университет дружбы народов (РУДН), Москва

Многие названия лекарств состоят из двух частей, где первая указывает на владельческое (или не владельческое) имя активного вещества, а остаток может содержать информацию о фармацевтической форме, специально разработанной для продления действия. Эта информация не случайно включена в название, потому что фармацевтическая форма часто играет ключевую роль в выборе лекарства для пациента. В статье предоставляется информация здравоохранительным профессионалам о видах продолжительных форм дозировки.

Более 700 детей с диагнозом ДЦП приняли участие в праздничной акции, посвященной Международному дню защиты детей

Праздничная акция "Ощути радость и свободу движения" с участием детей, больных ДЦП, прошла 1 июня сразу в восьми регионах России.

Задача мероприятия — привлечь внимание общественности к проблемам адаптации детей, страдающих детским церебральным параличом, к современным условиям жизни.

Помимо столицы, акции приняли участие города: Волгоград, Нижний Новгород, Краснодар, Кемерово, Екатеринбург, Иркутск и Санкт-Петербург.

Праздничная программа в Москве проходила в Детской психоневрологической больнице № 18, одном из немногих медицинских учреждений России, где работа с детьми, особенно страдающими ДЦП, находится на высочайшем уровне.

На брифинге обсуждались важные вопросы, связанные с адаптацией детей-инвалидов к обществу, а также методы их решения: улучшение медицинской помощи и создание новых программ реабилитации, разработка уникальных методик для адаптации детей с ДЦП к современному обществу и преодоление психологических проблем.

Открыл брифинг главврач детской психоневрологической больницы № 18, профессор, доктор медицинских наук Сологубов Евгений Григорьевич:

"По данным статистики, в России официально зарегистрировано 800 тыс. детей с диагнозом ДЦП, из них более 2000 живёт в Москве. В среднем на каждую тысячу рождённых младенцев приходится от 2 до 9 детей с данной патологией."

Сегодня проблема детей с ДЦП актуальна по всему миру. Особенно высокий уровень инвалидности наблюдается в Китае, а также существуют серьезные проблемы с этим вопросом в Америке, Англии и Германии. Однако в этих странах здоровые дети и дети-инвалиды находятся в равных условиях: они играют и учатся вместе. В России такие отношения только начинают развиваться. Важно понимать, что дети с ДЦП — это такие же дети, как и все остальные.

Они умеют петь, читать стихи, получают высшее образование и успешно трудоустраиваются. Для них просто необходимо создать более благоприятные условия жизни. Очень хорошо, что вопрос о создании достойной среды обитания для инвалидов находится под контролем заместителя мэра Москвы Людмилы Ивановны Швецовой и мэра Москвы Юрия Михайловича Лужкова».

Главным событием праздника стал флеш-моб, который проходил под лозунгом «Прояви себя — ощути свободу движения!» в различных регионах России. Более 700 российских детей приняли участие в этом ярком и театрализованном мероприятии.

Поддерживаемая компанией "Ипсен Фарма", была организована благотворительная акция.

Что такое пролонгированное действие лекарства

Способ доставки лекарственного средства, его устойчивость и фармакокинетические свойства определяются его лекарственной формой. Особенно важны для пролонгированного высвобождения. Какие преимущества они имеют и почему такие препараты необходимо использовать в точно указанной лекарственной форме? Давайте рассмотрим на примере венлафаксина, антидепрессанта третьего поколения.

От общего – к частному

В настоящее время, в лечебной практике используются как таблетки венлафаксина с мгновенным высвобождением, так и капсулы с длительным действием.

Оба эти препарата обладают одинаковыми фармакологическими свойствами. Венлафаксин взаимодействует с серотонинергическими и норадренергическими рецепторами, устраняя дефицит серотонина и норадреналина в нейрональных синапсах, обеспечивая таким образом двойное действие и мощный эффект1,2. Это было подтверждено в метаанализе 34 случаев рандомизированных двойных слепых исследований, в которых участвовало 8000 пациентов с депрессивными расстройствами. Результаты показали статистически значимые преимущества использования венлафаксина по сравнению со всей группой СИОЗС*, включая циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин и сертралин1.

Хотя капсулы и таблетки антидепрессанта третьего поколения имеют одинаковую фармакологическую активность, их фармакокинетика существенно различается, что влияет на способность организма и частоту применения препарата.

Ключевой момент

Таблетки, в которых не контролируется высвобождение активного вещества, имеют относительно небольшой период полувыведения – 5 часов для венлафаксина и 11 часов для основного активного метаболита 2 (у оригинального препарата Велаксин ® в таблетированной форме).

В то время как капсулы с пролонгированным действием обеспечивают более стабильную концентрацию активного компонента в крови в течение суток и имеют менее выраженный пик концентрации в крови после приема 1,3 .

Капсулированная форма Велаксин ® по сравнению с таблетированной 1–4 :

оказывает менее выраженное воздействие на организм, особенно во время наивысшей концентрации в крови
характеризуется менее выраженным синдромом отмены, который проявляется позже
при случайном упущении или задержке в приеме пролонгированного венлафаксина вероятность возникновения синдрома отмены намного ниже, чем у обычной формы препарата 4
имеет единичный режим приема, в то время как таблетки следует принимать регулярно 2 раза в день.

Свойства капсул Велаксин ® обеспечивают большую приверженность к лечению по сравнению с таблетками 1,4 , а значит, и оптимальный терапевтический ответ. И у пациента есть возможность его получить, если первостольник, обслуживая рецепт, отпустит препарат в форме, в которой его выписал врач, – Велаксин ® капсулы.

3 шага рецептурного отпуска Велаксин ®

Форма определяет свойства

Препарат Велаксин в виде таблеток
Препарат Велаксин в виде капсул

Характеристика лекарственной формы	Твердая форма, полученная путем прессования порошка	Смесь пеллет, заключенных в желатиновую капсулу
Высвобождение действующего вещества	Не контролируется	Модифицированное
Максимальная концентрация в плазме	В течение 2,4 ч, основной метаболит – через 4,3 ч после приема 2	Венлафаксин – в течение 6,0 ± 1,5 ч, основной активный метаболит – 8,8 ± 2,2 ч 3
Период полувыведения	Венлафаксин – 5 ч, основной активный метаболит – 11 ч 2	Венлафаксин – 15 ± 6 ч 3

Благодаря лекарственной форме Велаксин ® капсулы обеспечивают 1,4 : • более стабильную концентрацию венлафаксина в крови в течение суток • менее выраженный пик концентрации

Пролонгированные формы венлафаксина больше подходят для лечения депрессии, в том числе с тревожным компонентом, чем обычные 1,4

Препарат Венлафаксин в форме пролонгированного действия не вызывает усиления тревожных симптомов в момент максимальной концентрации в крови, в отличие от обычных таблеток.

Поэтому американское управление по контролю за продуктами питания и лекарствами (FDA) одобрило следующее применение:

— капсулы пролонгированного действия – для лечения депрессивных расстройств с тревожным компонентом;

— таблетки – только для лечения депрессивных расстройств.

Фармакокинетические особенности препарата Велаксин ® капсулы обусловливают их преимущества по сравнению с таблетками по ряду параметров 1,4

Препарат 1,4 обладает более низким риском развития синдрома отмены при случайном пропуске или опоздании в приеме, а также менее выраженными побочными эффектами. При этом удобство применения возрастает благодаря однократному приему капсул в сутки (таблетки принимаются 2 раза в день). Однократный режим применения способствует повышению приверженности к лечению, что подтверждено исследованиями. Кроме того, пролонгированная форма венлафаксина статистически достоверно эффективнее препарата немедленного высвобождения.

Капсулы/таблетки в вопросах и ответах

Почему нельзя заменить капсулы венлафаксина таблетками?

Фармакокинетические параметры капсул и таблеток венлафаксина значительно отличаются, что влияет на их переносимость, дозировку и даже эффективность 1,4,6-7 . Именно поэтому следует выдавать препарат в той форме, которая указана в рецепте.

Как объяснить пациенту, почему важно принимать именно капсулы венлафаксина, если их назначил врач?

Врач, рекомендуя капсулы, учитывал их преимущества по сравнению с таблетками. Например, капсулы Велаксин ® лучше переносятся, имеют менее выраженный синдром отмены даже после случайного пропуска или задержки в приеме, и принимаются всего один раз в день, а не два раза, как таблетированная форма 1,4 .

* Препараты, которые задерживают серотонин, чтобы улучшить настроение. ** Регулирование продуктов и лекарств в Соединенных Штатах. *** Когда заболевания протекают длительно.

1. Пантелеева Г.П. и коллеги. Эффективность, переносимость и показания для применения антидепрессанта Велаксин: данные из клинических исследований // Журнал неврологии и психиатрии им. C.C. Корсакова, 2015. Т. 115. № 1–2.

С. 43–51.

2. Инструкция по применению лекарства Велаксин ® в форме таблеток. Регистрационное удостоверение: ЛС–000318 от 15.03.2010.

3. Инструкция по применению лекарства Велаксин ® в форме капсул. Регистрационное удостоверение: ЛСР–000030 от 31.05.2007. 4. Беккер Р.А., Быков Ю.В. Велаксин ® в капсульной форме: новая формулировка и последние данные об эффективности и безопасности // Психиатрия и психофармакотерапия, 2017. Т. 19. № 6. С. 33–41.

5. Исследование Coleman C. I. и др. показало, что частота приема лекарств влияет на соблюдение режима при хронических заболеваниях // Журнал фармации управляемого ухода. 2012; 18 (7): 527–539.

6. Entsuah R., Chitra R. провели анализ пользы и рисков однократного приема продленного высвобождения венлафаксина (XR) и венлафаксина мгновенного высвобождения (IR) у амбулаторных пациентов с крупной депрессией // Бюллетень психофармакологии. 1997; 33 (4): 671–676.

7. Cunningham L. A. исследовали однократный прием продленного высвобождения венлафаксина (XR) и венлафаксина мгновенного высвобождения (IR) у амбулаторных пациентов с крупной депрессией // Анналы клинической психиатрии. 1997; 9 (3): 157–164.

Если вы работаете фармацевтом, провизором, первостольником, специалистом здравоохранения или медицинским работником, наш журнал "Российские аптеки" создан специально для вас.

Структура, состав и принцип действия таблеток с каркасом

Таблетки этого вида содержат вещества, которые образуют губчатую матрицу. В зависимости от используемых ингредиентов, эта матрица может увеличиваться в размере и медленно распадаться в желудочно-кишечном тракте (гидрофильный тип матрицы), отталкивать жидкость (гидрофобный тип матрицы), или же быть нейтральной по отношению к содержимому кишечника (синтетические полимеры или нетоксичные нерастворимые неорганические соединения).

Поры матрицы скелетной таблетки заполнены активным веществом. Для облегчения выведения лечебных веществ из полимерной основы в таблетсмесь добавляют легкорастворимые вспомогательные вещества, такие как пектин, лактоза, ПВП и другие. При растворении этих соединений в стенках каркаса образуются каналы. Другой способ создания каналов в полимерной матрице, в основном на основе этилцеллюлозы, — включение мелкодисперсных разрыхлителей (бентонит, тальк и другие) в состав прессуемой смеси.

В процессе подготовки к таблетированию порошковые и другие ингредиенты тщательно смешивают. Интенсивность и характер смешивания определяют на этапе R

Деликатное смешивание плохо сыпучих порошков с хлопьеобразными хрупкими частицами осуществляется в кубическом миксере при низких скоростях;

Для смешивания сухих, влажных и маловязких ингредиентов рекомендуется использовать установки с лемешными перемешивающими элементами.

Многослойные таблетки: особенности и назначение

Препарат с многокомпонентным действием может быть создан в форме многослойной таблетки.

Эти таблетки позволяют успешно сочетать несовместимые вещества или субстанции с различными физико-химическими свойствами и биодоступностью. Число слоев в таких таблетках может быть разным, но обычно в одном препарате объединяют не более 2-3 активных вещества.

Если необходимо избежать контакта лекарственных компонентов, каждый слой покрывается инертной оболочкой (дражируется). Затем эти ядра-полуфабрикаты вводятся в таблетсмесь с другими физико-химическими свойствами.

Для того чтобы обеспечить растворение таблеток в полости рта, желудке или верхних отделах кишечника, в их верхний слой и финишную оболочку вводят специальные вещества.

Эти вещества позволяют внутренним оболочкам и слоям таблеток растворяться в нижележащих отделах организма, часто требуя определенных ферментов для этого. Такой подход обеспечивает выборочное действие лекарственных компонентов и помогает предотвращать появление нежелательных побочных эффектов.

Профильные специалисты

Медицинская наука, занимающаяся изучением и лечением психических расстройств. Врач, который работает в клинике и помогает пациентам с психическими проблемами. Он также является одним из основателей клиники РОСА.

2. Основание разработки

Разработка формулировки с модифицированным высвобождением должна быть обоснована клинической необходимостью (например, улучшением соблюдения режима приема лекарств и (или) безопасностью пациентов) и учетом физиологических, фармакодинамических и фармакокинетических аспектов.

Досье, представляемое для подтверждения заявки на разрешение на реализацию, должно включать полное обоснование:

 физической формы препарата с модифицированным высвобождением и механизма высвобождения;

 выбора формы дозирования с описанием in vitro и in vivo поведения препарата;

 выбора содержания активного вещества в единице дозировки;

 клинического обоснования новой формы дозирования, особенно в отношении предполагаемых показаний и режима дозирования.

1.2.1. Клиническое основание

Использование формы с пролонгированным высвобождением может быть подходящим, если активное вещество способно достичь желаемого клинического эффекта при ФК-профиле, отличном от достигаемого при применении формы с немедленным высвобождением. Формулировка с пролонгированным высвобождением может иметь несколько преимуществ по сравнению с формой с немедленным высвобождением. Например:

 снижение флуктуаций плазменной концентрации лекарства, обеспечивающее более стабильные эффекты и (или) уменьшенную частоту и (или) интенсивность нежелательных лекарственных реакций;
 менее частая введение и, следовательно, потенциальное повышение приверженности пациентов;
 введение не через рот (в/м / п/к и СТДЛ).

Для обеспечения быстрого начала действия в дополнение к характеристикам пролонгированного высвобождения может быть полезной форма с двухфазным модифицированным высвобождением.

Защита действующего вещества от кислой среды желудка, защита желудка от действующего вещества или нацеливание высвобождения на определенный сегмент кишечника — вот чем может быть целесообразна разработка формы дозирования с отсроченным высвобождением.

Для коррекции на циркадный ритм причинного состояния или для обеспечения меньшей частоты дозирования может быть полезна разработка формы дозирования с пульсирующим высвобождением, при этом требуется флуктуирующий профиль плазменной концентрации формуляции с немедленным высвобождением для обеспечения эффективности.

1.2.2. Вопросы применения и режима дозирования

При вступлении в силу условий использования формы с модифицированным высвобождением и при необходимости ее применения вместе с формой с немедленным высвобождением, следует ясно указать в следующих случаях:

 в начале курса лечения;

 при необходимости корректировки дозировки;

 для поддержания терапевтического эффекта;

 при облегчении острых состояний;

 у особых категорий пациентов, таких как пожилые, дети и пациенты с почечной или печеночной недостаточностью. Необходимо объяснить отсутствие доступных дозировок формы с модифицированным высвобождением, покрывающих все необходимые дозы, например, уменьшенную дозу для особых категорий пациентов.

При соответствующих случаях следует предоставить рекомендации относительно перехода между формулировками с немедленным и модифицированным высвобождением. При необходимости следует предоставить специальные рекомендации, обеспечивающие оптимальные условия применения (например, указания не жевать или разламывать таблетки и т. д.).

Сфера применения

Эта инструкция направлена на описание необходимых исследований для изучения систем доставки с модифицированным высвобождением у людей и определение общих принципов планирования, проведения и оценки таких исследований. Однако конкретные типы и количество исследований должны определяться индивидуально, исходя из характеристик действующего вещества, способа введения, типа системы доставки и предполагаемого применения. В руководстве обсуждаются пероральные формы, внутримышечные депо-формы, подкожные имплантаты и трансдермальные формы для химически охарактеризованных лекарственных веществ.

Необходимо предоставить индивидуальные указания и стандарты для каждого случая, когда может быть разработана формулировка с модифицированным высвобождением (МВ). Такие случаи можно разделить на три группы:

 заявления на формы с модифицированным высвобождением новых химических сущностей (НХС);

 заявления на формулировку с модифицированным высвобождением лекарства, разрешенного в составе формуляции с другой скоростью высвобождения (например, формуляции с немедленным высвобождением);

 сокращенные заявления на формы с модифицированным высвобождением, опирающиеся на продаваемую форму с модифицированным высвобождением, например заявления на основании статьи 10(1) или (3).

При использовании лекарств с пролонгированным и отсроченным высвобождением данное руководство предоставляет инструкции по проведению исследований биоэквивалентности, которые отсутствуют в действующем руководстве по изучению биоэквивалентности (CPMP / EWP / QWP /1401/98).